水楊酸原料是一種白色粉末，存在于自然界的柳樹皮、白楊樹葉及甜樺樹中，是一種非常古老的皮膚用藥。直到1997年Kligman醫師在美國皮膚外科醫學雜志上發表論文，提到水楊酸的護膚功效后，水楊酸慢慢也在化妝品行業中漸漸大量使用開來。
水楊酸具有脂溶特性，分子量相對于果酸來說也較大，可以將作用鎖定在淺層角質中，具有祛除角質的作用，這也是水楊酸最重要的作用之一。
水楊酸的脂溶特性可以通過與油脂融合的方式，滲透進入角質層及毛孔深處，達到疏通毛孔的功效。清理完被堵塞的毛孔后，將黑頭清除干凈，毛孔就會顯得更細小了。所以很多市面上的黑頭導出液都是利用了這個水楊酸的作用，有很好的黑頭導出效果。
水楊酸還可以分泌油脂使皮脂腺滲入毛孔的深層，有利于溶解毛孔內老舊堆積的角質層，改善毛孔阻塞的情形，因此可阻斷粉刺和痘痘的產生。